ベンズイミダゾール化合物

专利摘要:
本発明は一般に、ベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、（式Ｉ）式中、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
公开号:JP2011507905A
申请号:JP2010539886
申请日:2008-12-19
公开日:2011-03-10
发明作者:イー．；ローベル ジェイ；マーク；トラヴィンス ジェレミー；ハリー；カウフマン デイヴィッド；チャールズ；バーノタス ロナルド
申请人:ワイス・エルエルシー；
IPC主号:C07D235-06

专利说明:

[0001] 相互参照文献
本出願は、参照によりその全体が組み込まれている２００７年１２月２１日に出願された米国特許仮出願第６１／０１６，０７０号の利益を主張する。]
[0002] 本発明は、一般にベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連する方法に関する。]
背景技術

[0003] アテローム性動脈硬化症は、先進国において死亡の主要原因の１つである。アテローム性動脈硬化症と関連する独立した危険因子のいくつかには、罹患した患者における比較的高いレベルの血清ＬＤＬコレステロールおよび比較的低いレベルの血清ＨＤＬコレステロールの存在が含まれる。したがって、いくつかの抗アテローム硬化性療法措置には、上昇した血清ＬＤＬコレステロールレベルを低下させるための薬剤（例えば、スタチン）の投与が含まれる。]
[0004] 患者のＨＤＬコレステロールレベルを増加させる薬剤はまた、抗アテローム硬化性療法措置において有用であることがある。ＨＤＬコレステロールは、代謝および排泄のための末梢組織から肝臓へのコレステロールの輸送において主要な役割を果たしていると考えられている（この過程は、「コレステロール逆輸送」と称されることがある）。ＡＢＣＡ１は、ＨＤＬ生成およびコレステロール逆輸送に関与する輸送体遺伝子である。したがって、ＡＢＣＡ１のアップレギュレーションは、コレステロール逆輸送の増加と、消化管におけるコレステロール吸収の阻害とをもたらすことがある。さらに、ＨＤＬはまた、ＬＤＬコレステロールの酸化を阻害し、内皮細胞の炎症反応を低下させ、凝固経路を阻害し、一酸化窒素の利用能を促進すると考えられる。]
[0005] 肝臓においてオーファン受容体として最初に同定された肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）は、核内ホルモン受容体スーパーファミリーのメンバーであり、コレステロールおよび脂質代謝の調節に関与していると考えられている。ＬＸＲは、リガンド活性化転写因子であり、レチノイドＸ受容体との偏性ヘテロ二量体としてＤＮＡに結合する。ＬＸＲαは一般に、肝臓、腎臓、脂肪組織、腸およびマクロファージなどの組織中に見出されるが、ＬＸＲβは、遍在性の組織分布パターンを示す。マクロファージ中のオキシステロール（内因性リガンド）によるＬＸＲの活性化は、上記のＡＢＣＡ１、ＡＢＣＧ１、およびＡｐｏＥを含めた脂質代謝およびコレステロール逆輸送に関与しているいくつかの遺伝子の発現をもたらす。例えば、Ｋｏｌｄａｍｏｖａら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２００３、２７８、１３２４４を参照されたい。]
[0006] ＬＸＲαノックアウト（ｋ／ｏ）、ＬＸＲβ ｋ／ｏおよび二重ｋ／ｏマウスにおいて研究を行い、脂質恒常性およびアテローム性動脈硬化症におけるＬＸＲの生理的役割を決定した。これらの研究からのデータは、通常の固形飼料を与えた二重ｋ／ｏマウスにおいて、コレステロール蓄積の増加が、脾臓、肺および動脈壁のマクロファージ（泡沫細胞）において観察されたことを示唆した。マウスの総コレステロール値はほぼ正常ではあるが、コレステロール蓄積の増加は、血清ＨＤＬコレステロールの低下およびＬＤＬコレステロールの増加の存在と関連すると考えられた。ＬＸＲα ｋ／ｏマウスは、肝臓の遺伝子発現において有意な変化を示さなかったようであるが、ＬＸＲβ ｋ／ｏマウスは、肝臓のＡＢＣＡ１発現の５８％の減少およびＳＲＥＢＰ１ｃ発現の２０８％の増加を示したが、これは、ＬＸＲβが肝臓ＳＲＥＢＰ１ｃ発現の調節に関与し得ることを示唆する。]
[0007] ２つの異なるアテローム性動脈硬化症のマウスモデル（ＡｐｏＥ ｋ／ｏおよびＬＤＬＲ ｋ／ｏ）を用いた研究から得たデータは、ＬＸＲαまたはβのアゴニストが、マクロファージにおけるＡＢＣＡ１発現のアップレギュレーションに比較的有効であり得ることを示唆する。例えば、アテローム性動脈硬化症の病変の阻害は、ＡｐｏＥ ｋ／ｏおよびＬＤＬＲ ｋ／ｏマウスがＬＸＲαまたはβアゴニストで１２週間治療されたときに観察することができた。試験したアゴニストは、血清コレステロールおよびリポタンパク質レベルに対して可変の作用を有することが観察され、血清ＨＤＬコレステロールおよびトリグリセリドレベルの比較的有意な増加をもたらしたようであった。これらのインビボデータは、マクロファージにおいて同じアゴニストについて得たインビトロデータと一致することが見出された。]
[0008] 上記の脂質およびトリグリセリドの作用に加えて、ＬＸＲの活性化は、炎症および炎症誘発性遺伝子発現の阻害をもたらすとまた考えられている。この仮説は、炎症の３つの異なるモデル（ＬＰＳが誘発する敗血症、耳の急性接触性皮膚炎および動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化症の炎症）を用いた研究から得たデータに基づいている。これらのデータは、ＬＸＲモジュレーターが、マクロファージからのコレステロールの除去および血管の炎症の阻害の両方を媒介できることを示唆する。]
[0009] ＬＸＲの生物学およびＬＸＲモジュレーターの概説については、例えば、Ｇｏｏｄｗｉｎら、Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｔｏｐｉｃｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ２００８、８、７８１、およびＢｅｎｎｅｔｔら、Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ２００８、１５、１９５を参照されたい。]
[0010] アテローム性動脈硬化症に関連する研究については、例えば、Ｓｃｏｔｔ，Ｊ．Ｎ．Ｅｎｇｌ．Ｊ．Ｍｅｄ．２００７、３５７、２１９５、Ｊｏｓｅｐｈら、ＰＮＡＳ２００２、９９、７６０４、Ｔａｎｇｉｒａｌａら、ＰＮＡＳ、２００２、９９、１１８９６、およびＢｒａｄｌｅｙら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎ２００７、１１７、２３３７〜２３４６を参照されたい。]
[0011] 炎症に関連する研究については、例えば、Ｆｏｗｌｅｒら、Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｖｅ Ｄｅｒｍａｔｏｌｏｇｙ２００３、１２０、２４６、およびＵＳ２００４／０２５９９４８を参照されたい。]
[0012] アルツハイマー病に関連する研究については、例えば、Ｋｏｌｄａｍｏｖａら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２００５、２８０、４０７９、Ｓｕｎら、Ｊ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．２００３、２７８、２７６８８、およびＲｉｄｄｅｌｌら、Ｍｏｌ．Ｃｅｌｌ Ｎｅｕｒｏｓｃｉ．２００７、３４、６２１を参照されたい。]
[0013] 糖尿病に関連する研究については、例えば、Ｋａｓｅら、Ｄｉａｂｅｔｏｌｏｇｉａ２００７、５０、２１７１、およびＬｉｕら、Ｅｎｄｏｃｒｉｎｏｌｏｇｙ２００６、１４７、５０６１を参照されたい。]
[0014] 皮膚の老化に関連する研究については、例えば、ＷＯ２００４／０７６４１８、ＷＯ２００４／１０３３２０、およびＵＳ２００８／００７０８８３を参照されたい。]
[0015] 関節炎に関連する研究については、例えば、Ｃｈｉｎｔａｌａｃｈａｒｕｖｕら、Ａｒｔｈｒｉｔｉｓ ａ＆ Ｒｈｅｕｍａｔｉｓｍ２００７、５６、１３６５、およびＷＯ２００８／０３６２３９を参照されたい。]
発明が解決しようとする課題

[0016] 本発明は、一般にベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連する方法に関する。]
課題を解決するための手段

[0017] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物、またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは塩（例えば、薬学的に許容できる塩）を特徴とし、]
[0018] 式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜１０個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、
Ｒ７は、ＷＡであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ８−、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、もしくはＣ２〜６アルキニレン、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり、
Ｗ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ８−であり、
Ｒ８は、水素もしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ａは、出現するごとに独立に、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｇでさらに置換されていてもよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり、
Ｗ２は、出現するごとに独立に、結合、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−ＮＲ８（Ｃ１〜６アルキレン）−であり、
ｎは、出現するごとに独立に、１もしくは２であり、
Ｒ１０は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）〜（ｖ）Ｒ１０（Ｒ１０は上記定義の通りである）、または
（ｖｉ）３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）であり、または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルを形成し、それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよく、
Ｒ１３は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）〜（ｖ）Ｒ１０（Ｒ１０は上記定義の通りである）であり、
Ｒ１４およびＲ１５の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ１４およびＲ１５のその他は、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）であり、
Ｒ６は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノであり、
Ｒａは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）であり、
Ｒｂは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
Ｒｃは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）であり、
Ｒｄは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）であり、
Ｒｅは、出現するごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、もしくはシアノであり、
Ｒｇは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、
Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
ＲｍおよびＲｎの各々は、出現するごとに独立に、水素、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである。]
[0019] いくつかの実施形態において、
（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、
（ｉｉ）Ｗが、結合であり、
（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、
（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、
（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つ（または複数）（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）は、水素以外の置換基でなくてはならない。]
[0020] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノ
である。]
[0021] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個からのＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５である。]
[0022] 特定の実施形態において、Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0023] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個からのＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５である。]
[0024] 特定の実施形態において、Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0025] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個からのＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５である。]
[0026] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0027] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２である。]
[0028] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0029] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である。]
[0030] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0031] 特定の実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つ（または複数）（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）は、水素以外の置換基でなくてはならない。]
[0032] 別の態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２である。]
[0033] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0034] さらなる態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、出現するごとに独立に、
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルであり、それらの各々は、
（ａ）１個からのＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい。]
[0035] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0036] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、（ｖ）−ＮＲ１４Ｒ１５である。]
[0037] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0038] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）を有する化合物を特徴とし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよく、
Ｒ９は、（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮである。]
[0039] 特定の実施形態において、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである。]
[0040] 一態様において、本発明は、本明細書に記載されている式（Ｉ）の任意の亜属に関する。]
[0041] 一態様において、本発明は、本明細書において説明する特定のベンズイミダゾール化合物のいずれかに関する。いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、実施例５〜２１ ２５〜７３、７５、７７〜８８、および８９〜１０７の表題化合物、またはその薬学的に許容できる塩および／もしくはＮ−オキシドから選択することができる。]
[0042] 一態様において、本発明は、式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその塩（例えば、薬学的に許容できる塩）もしくはプロドラッグ、および薬学的に許容できるアジュバント、担体または希釈剤を含む組成物（例えば、医薬組成物）を特徴とする。いくつかの実施形態において、組成物は、有効量の化合物またはその塩を含むことができる。いくつかの実施形態において、組成物は、さらなる治療剤をさらに含むことができる。]
[0043] 一態様において、本発明は、約０．０５ミリグラム〜約２，０００ミリグラム（例えば、約０．１ミリグラム〜約１，０００ミリグラム、約０．１ミリグラム〜約５００ミリグラム、約０．１ミリグラム〜約２５０ミリグラム、約０．１ミリグラム〜約１００ミリグラム、約０．１ミリグラム〜約５０ミリグラム、または約０．１ミリグラム〜約２５ミリグラム）の式（Ｉ）（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）、またはその塩（例えば、薬学的に許容できる塩）、もしくはＮ−オキシド、もしくはプロドラッグを含む剤形を特徴とする。剤形は、薬学的に許容できる担体および／またはさらなる治療剤をさらに含むことができる。]
[0044] 本発明はまた一般に、本明細書に記載されているベンズイミダゾール化合物によってＬＸＲを調整（例えば、活性化）することに関する。いくつかの実施形態において、この方法は、例えば、試料（例えば、組織、無細胞アッセイ培地、セルベースアッセイ培地）中のＬＸＲを、式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）と接触させることを含むことができる。他の実施形態において、この方法は、式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）を対象（例えば、哺乳動物、例えば、ヒト、例えば、本明細書に記載されている疾患もしくは障害の１つもしくは複数を有する、または危険性を有するヒト）に投与することを含めることができる。]
[0045] 一態様において、本発明はまた一般に、対象（例えば、それを必要としている対象）において１つもしくは複数のＬＸＲが媒介する疾患もしくは障害を治療（例えば、制御、寛解、緩和、進行の緩徐化、発症の遅延、もしくは発生する危険性を低下）または予防する方法に関する。この方法は、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む。ＬＸＲが媒介する疾患または障害には、例えば、心血管疾患（例えば、急性冠動脈症候群、再狭窄）、アテローム性動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症の病変、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、症候群Ｘ、肥満症、脂質障害（例えば、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬ）、認識力障害（例えば、アルツハイマー病、認知症）、炎症性疾患（例えば、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳが誘発する敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化症の炎症）、セリアック病、甲状腺炎、皮膚の老化または結合組織病を含めることができる。]
[0046] 別の態様において、本発明は、対象（例えば、それを必要としている対象）において血清ＨＤＬコレステロールレベルを調整（例えば、増加）する方法であって、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0047] 別の態様において、本発明は、対象（例えば、それを必要としている対象）において血清ＬＤＬコレステロールレベルを調整（例えば、減少）する方法であって、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0048] 別の態様において、本発明は、対象（例えば、それを必要としている対象）においてコレステロール逆輸送を調整（例えば、増加）する方法であって、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0049] 別の態様において、本発明は、対象（例えば、それを必要としている対象）においてコレステロール吸収を調整（例えば、減少または阻害）する方法であって、対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0050] さらなる態様において、本発明は、心血管疾患（例えば、急性冠動脈症候群、再狭窄、または冠動脈疾患）を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0051] 一態様において、本発明は、アテローム性動脈硬化症および／またはアテローム性動脈硬化症の病変を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0052] 別の態様において、本発明は、糖尿病（例えば、Ｉ型糖尿病またはＩＩ型糖尿病）を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0053] さらなる態様において、本発明は、症候群Ｘを予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0054] 一態様において、本発明は、肥満症を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0055] 別の態様において、本発明は、脂質障害（例えば、異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび高ＬＤＬ）を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0056] さらなる態様において、本発明は、認識力障害（例えば、アルツハイマー病または認知症）を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0057] 一態様において、本発明は、認知症を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0058] 別の態様において、本発明は、アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0059] さらなる態様において、本発明は、炎症性疾患（例えば、多発性硬化症、関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、子宮内膜症、ＬＰＳが誘発する敗血症、耳の急性接触性皮膚炎、動脈壁の慢性アテローム性動脈硬化症の炎症）を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0060] 別の態様において、本発明は、関節リウマチを予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0061] さらなる態様において、本発明は、セリアック病を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0062] さらなる態様において、本発明は、甲状腺炎を予防または治療する方法であって、それを必要としている対象に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。]
[0063] 一態様において、本発明は、結合組織病（例えば、骨関節炎または腱炎）を治療する方法であって、それを必要としている対象（例えば、哺乳動物、例えば、ヒト）に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与することを含む方法に関する。実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、軟骨分解を阻害（例えば、低下または別様で減少）する。実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、軟骨再生を誘発（例えば、増加または別様で増大）する。実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、軟骨分解を阻害（例えば、低下または別様で減少）し、軟骨再生を誘発（例えば、増加または別様で増大）する。実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、アグリカナーゼ活性を阻害（例えば、低下または別様で減少）する。実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、骨関節病変における炎症誘発性サイトカインの合成を阻害（例えば、低下または別様で減少）する。]
[0064] 別の態様において、本発明は、皮膚の老化を治療または予防する方法であって、それを必要としている対象（例えば、哺乳動物、例えば、ヒト）に有効量の式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）またはその薬学的に許容できる塩もしくはプロドラッグを投与（例えば、局所投与）することを含む方法に関する。実施形態において、皮膚の老化は、加齢による老化、光による老化、ステロイドが誘発する皮膚菲薄化、またはこれらの組合せに由来することがある。]
[0065] 「皮膚の老化」という用語には、内因的加齢による老化に由来する状態（例えば、表情線の深まり、皮膚の厚さの低下、非弾力性、および／または汚れのない滑らかな表面）、光による老化に由来するもの（例えば、深いしわ、黄色く革状の表面、皮膚の硬化、弾力線維症、ざらつき、色素沈着異常（しみ）および／またはしみのある皮膚）、ならびにステロイドが誘発する皮膚菲薄化に由来するものが含まれる。したがって、別の態様は、紫外線にさらされた皮膚細胞と有効量の式（Ｉ）の化合物とを接触させることを含む、ＵＶ光損傷に対抗する方法である。]
[0066] いくつかの実施形態において、式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）は、対象の血清および／または肝臓のトリグリセリドレベルを有意に増加させない。]
[0067] いくつかの実施形態において、投与する式（Ｉ）の化合物（その任意の亜属もしくは特定の化合物を含めた）は、ＬＸＲアゴニスト（例えば、ＬＸＲαアゴニストまたはＬＸＲβアゴニスト、例えば、ＬＸＲβアゴニスト）でよい。]
[0068] いくつかの実施形態において、対象は、それを必要としている対象（例えば、このような治療を必要としていると同定された対象）でよい。このような治療を必要としている対象の同定は、対象または医療専門家の判断でよく、主観的（例えば、意見）または客観的（例えば、試験もしくは診断法によって測定可能）でよい。いくつかの実施形態において、対象は、哺乳動物でよい。特定の実施形態において、対象はヒトである。]
[0069] さらなる態様において、本発明はまた、本明細書に記載されている化合物の作製方法に関する。代わりに、この方法は、本明細書に記載されている中間化合物のうちのいずれかを取り、それを１つまたは複数のステップにおいて１種または複数の化学試薬と反応させ、本明細書に記載されている化合物を生成することを含む。]
[0070] 一態様において、本発明は、パッケージングされた製品に関する。パッケージングされた製品には、容器（上記の化合物の１つが容器中にある）、および説明文（例えば、ラベルまたは差し込み物）（容器と関連し、本明細書に記載されている疾患または障害の治療および管理のための化合物の投与を示す）が含まれる。]
[0071] 実施形態において、任意の化合物、組成物、または方法はまた、下記の特徴の任意の１つもしくは複数（単独もしくは組み合わせた）、ならびに／または詳細な説明および／もしくは特許請求の範囲において説明した特徴の任意の１つまたは複数（単独もしくは組み合わせた）を含むことができる。]
[0072] Ｒ１は、水素でよい。]
[0073] Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルでよい。例えば、Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３でよい。別の例として、Ｒ１は、分岐したＣ３〜Ｃ６アルキルでよい。]
[0074] Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル（例えば、ＣＦ３またはＣＨＦ２）でよい。]
[0075] Ｒ１は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよく、それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、もしくは１個）のＲｄで置換されていてもよい。例えば、Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、もしくは１個）のＲｄで置換されていてもよいフェニルでよい。]
[0076] Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、もしくは１個）のＲｄで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１アラルキルでよい。例えば、Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、もしくは１個）のＲｄで置換されていてもよいベンジルでよい。]
[0077] Ｒ１は、１〜３個（例えば、１〜２個、もしくは１個）のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８（例えば、Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルでよい。例えば、Ｒ１はシクロプロピルでよい。]
[0078] Ｒ２は、（ａ）１個からのＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜２個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。Ｒ２は、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。実施形態において、Ｒ２は、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個からのＲｅで置換されていてもよい、フェニルでよい。他の実施形態において、Ｒ２は、１個のＲ７で置換されているフェニルでよい。]
[0079] Ｒ２は、式（Ａ−２）を有することができる。]
[0080] ]
[0081] いくつかの実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、独立に、水素またはＲｅでよい。式（Ａ−２）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｗ、Ａ、およびＲｅの各々は、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0082] いくつかの実施形態において、（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である。]
[0083] 特定の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素でよい。他の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅでよく、他の２つは、水素である。例えば、Ｒ２２は、Ｒｅ（例えば、ハロ、例えば、クロロ）でよく、Ｒ２３およびＲ２４の各々は、水素でよい。]
[0084] Ｒ２は、式（Ａ−３）を有することができる。]
[0085] ]
[0086] 式（Ａ−３）に関連するこれらおよび他の実施形態において、ＷおよびＡの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0087] Ｗは、−Ｏ−でよい。Ｗは、結合でよい。Ｗは、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。実施形態において、Ｗ１は、−Ｏ−でよく、Ｗは、例えば、−ＯＣＨ２−でよい。Ｗは、結合または−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。]
[0088] Ａは、（ａ）１個からのＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。実施形態において、Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルでよい。]
[0089] Ａは、式（Ｂ−１）を有することができ、]
[0090] 式中、
ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである。式（Ｂ−１）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｒ９およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0091] Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよい。Ｗ２は、結合でよい。Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよい。Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜２個のＲａで置換されていてもよい）、もしくは１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルでよい。実施形態において、Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。別の例として、Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルでよい。実施形態において、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎでよい。別の例として、Ｒ１０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）でよい。さらなる例として、Ｒ１０は、ＣＦ３でよい。]
[0092] いくつかの実施形態において、
Ｒ２は、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個（例えば、１〜２個）のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよく、
Ａは、（ａ）１個からのＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。これらの実施形態において、Ｒ７、Ｒ９、Ｒｅ、およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0093] 特定の実施形態において、
Ｒ２は、（ａ）１個のＲ７（すなわち、ＷＡ）で置換されており、かつ（ｂ）１個からのＲｅで置換されていてもよい、フェニルでよく、
Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルでよい。これらの実施形態において、Ｒ７、Ｒ９、Ｒｅ、およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0094] 例えば、Ｒ２は、式（Ｃ−１）を有することができる。]
[0095] ]
[0096] いくつかの実施形態において、
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、独立に、水素またはＲｅであり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである。]
[0097] いくつかの実施形態において、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである。]
[0098] 式（Ｃ−１）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｗ、Ｒ９、ＲｅおよびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0099] 実施形態は、例えば、下記の特徴（および／または本明細書においていずれかに記載されている任意の１つもしくは複数の他の特徴）の１つもしくは複数を含むことができる。]
[0100] 特定の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素でよい。他の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅでよく、他の２つは、水素である。例えば、Ｒ２２は、Ｒｅ（例えば、ハロ、例えば、クロロ）でよく、Ｒ２３およびＲ２４の各々は、水素でよい。]
[0101] Ｗは、−Ｏ−でよい。Ｗは、結合でよい。Ｗは、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。実施形態において、Ｗ１は、−Ｏ−でよく、Ｗは、例えば、−ＯＣＨ２−でよい。Ｗは、結合または−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。]
[0102] Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよい。]
[0103] ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９でよく、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇでよい。]
[0104] 特定の実施形態において、ＲＡ３は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である。ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。Ｗ２は、結合でよい。ｎは、２でよい。Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。実施形態において、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルでよい。Ｒ１０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）でよい。実施形態において、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎでよい。ＲＡ５は、水素またはＲｇ（例えば、Ｒｇ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0105] ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９でよく、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇでよい。ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ５は、Ｒｇ（例えば、ハロ、例えば、フルオロ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0106] 特定の実施形態において、ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよい。例えば、ＲＡ３がＲ９であるとき、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよい。Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよい。Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。別の例として、Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルでよい。実施形態において、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎでよい。別の例として、Ｒ１０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）でよい。さらなる例として、Ｒ１０は、ＣＦ３である。ＲＡ５は、水素またはＲｇ（例えば、Ｒｇ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ５は、Ｒｇ（例えば、ハロ、例えば、フルオロ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0107] 別の例として、Ｒ２は、式（Ｃ−２）を有することができる。]
[0108] ]
[0109] いくつかの実施形態において、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである。]
[0110] いくつかの実施形態において、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである。]
[0111] 式（Ｃ−２）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｗ、Ｒ９およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0112] 実施形態は、例えば、下記の特徴の１つもしくは複数（および／または本明細書においていずれかに記載されている任意の１つもしくは複数の他の特徴）を含むことができる。]
[0113] Ｗは、−Ｏ−でよい。Ｗは、結合でよい。Ｗは、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。実施形態において、Ｗ１は、−Ｏ−でよく、Ｗは、例えば、−ＯＣＨ２−でよい。Ｗは、結合または−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。]
[0114] 特定の実施形態において、ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよい。例えば、ＲＡ３がＲ９であるとき、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよい。Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよい。Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。別の例として、Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルでよい。実施形態において、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎでよい。別の例として、Ｒ１０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）でよい。さらなる例として、Ｒ１０は、ＣＦ３である。実施形態において、Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよく、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。ＲＡ５は、水素またはＲｇ（例えば、Ｒｇ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ５は、Ｒｇ（例えば、ハロ、例えば、フルオロ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0115] Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、（ｉ）水素、または（ｉｉ）ハロでよい。Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素でよい。]
[0116] Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｅで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノでよい。]
[0117] Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキルでよい。特定の実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル（例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0118] Ｒ６は、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0119] Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の１つまたは複数（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）は、水素以外の置換基でよい。]
[0120] 化合物は、式（ＶＩ）を有することができ、]
[0121] 式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルまたはＣ７〜Ｃ１２アラルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）であり、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノ
であり、
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、独立に、水素またはＲｅ（本明細書においていずれかで定義した通りである）である。]
[0122] 実施形態は、例えば、下記の特徴（および／または本明細書においていずれかに記載されている任意の１つもしくは複数の他の特徴）の１つもしくは複数を含むことができる。]
[0123] Ｒ１は、水素でよい。Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルでよく、例えば、Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３でよい。別の例として、Ｒ１は、分岐したＣ３〜Ｃ６アルキルでよい。Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、もしくは１個）のＲｄで置換されていてもよいフェニルでよい。Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、もしくは１個）のＲｄで置換されていてもよいベンジルでよい。Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ３Ｒｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルでよい。]
[0124] Ｗは、−Ｏ−でよい。Ｗは、結合でよい。Ｗは、−ＯＣＨ２−でよい。]
[0125] Ａは、式（Ｂ−１）を有することができ、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである。ＲＡ３は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよく、Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよい。Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。Ｒ１０は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはイソプロピルでよい。Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ８アルキルでよい。Ｒａは、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシでよい。Ｒ１０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルでよい。ＲＡ５は、水素またはＲｇでよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ４は、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３である。Ｒ１３は、水素またはＣ１〜Ｃ３アルキルでよい。Ｗ２は、ＣＨ２でよい。ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素でよい。Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素でよい。Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅでよく、他の２つは、水素である。例えば、Ｒ２２は、Ｒｅ（例えば、ハロ、例えば、クロロ）でよく、Ｒ２３およびＲ２４の各々は、水素でよい。Ｒ６は、ＣＦ３でよい。Ｒ６は、クロロでよい。]
[0126] いくつかの実施形態において、化合物が式（ＶＩ）を有するとき、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１２アラルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｃで置換されていてもよい）であり、
Ｒ２は、（ａ）１個のＷＡで置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、
Ｗは、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または結合であり、
Ａは、式（Ｂ−１）を有し、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇであり、
Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素であり、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノである。]
[0127] 実施形態は、本明細書においていずれかに記載されている特徴の任意の１つまたは複数を含むことができる。]
[0128] 「哺乳動物」という用語には、マウス、ラット、雌ウシ、ヒツジ、ブタ、ウサギ、ヤギ、ウマ、サル、イヌ、ネコ、およびヒトを含めた生物が含まれる。]
[0129] 「有効量」とは、治療される対象に対して治療作用（例えば、治療、制御、寛解、予防、発症の遅延、または疾患、障害、もしくはその状態もしくは症状の発生の危険性の低下）を与える化合物の量を意味する。治療作用は、客観的（すなわち、いくつかの試験もしくはマーカーによって測定可能）または主観的（すなわち、対象が作用の兆候を示し、もしくは作用を感じる）でよい。上記の化合物の有効量は、約０．０１ｍｇ／Ｋｇ〜約１０００ｍｇ／Ｋｇ（例えば、約０．１ｍｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ、約１ｍｇ／Ｋｇ〜約１００ｍｇ／Ｋｇ）の範囲でよい。有効用量はまた、投与経路、および他の薬剤との同時使用の可能性によって変化する。]
[0130] 「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素の任意の基を意味する。]
[0131] 一般に、他に示さない限り、置換基（基）の接頭辞は、（ｉ）親水素化物中の「アン（ａｎｅ）」を接尾辞「イル（ｙｌ）」、「ジイル（ｄｉｙｌ）」、「トリイル（ｔｒｉｙｌ）」、「テトライル（ｔｅｔｒａｙｌ）」などで置き換える、または（ｉｉ）親水素化物中の「ｅ」を接尾辞「イル（ｙｌ）」、「ジイル（ｄｉｙｌ）」、「トリイル（ｔｒｉｙｌ）」、「テトライル（ｔｅｔｒａｙｌ）」などで置き換えることによって、親水素化物から導かれる（ここでは、自由原子価を有する原子（複数可）は、特定されるとき、親水素化物の任意の確立した付番と一致する数を与えられる）。許容される略称、例えば、アダマンチル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、フリル、ピリジル、イソキノリル、キノリル、およびピペリジル、ならびに慣用名、例えば、ビニル、アリル、フェニル、およびチエニルもまた、本明細書に亘って使用される。置換基の付番および縮合二環式、三環式、多環式環の命名法は、従来の付番／標記システムにもまた従う。]
[0132] 「アルキル」という用語は、示された数の炭素原子を含有する直鎖または分岐鎖でよい飽和炭化水素鎖を意味する。例えば、Ｃ１〜Ｃ２０アルキルとは、基がその中に１〜２０個（包括的）の炭素原子を有し得ることを示す。任意の原子は、例えば、１つまたは複数の置換基で置換されていてもよい。アルキル基の例には、これらだけに限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、およびｔｅｒｔ−ブチルが含まれる。]
[0133] 「シクロアルキル」という用語は、飽和単環式、二環式、三環式、または他の多環式炭化水素基を意味する。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。環炭素は、別の部分へのシクロアルキル基の結合点としての役割をする。シクロアルキル基は、縮合環を含有することができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。シクロアルキル部分には、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アダマンチル、およびノルボルニル（ビシクロ［２．２．１］ヘプチル）を含むことができる。]
[0134] 「アルキレン」、「アルケニレン」、「アルキニレン」および「シクロアルキレン」という用語は、各々、二価の直鎖または分岐鎖アルキル（例えば、−ＣＨ２−）、アルケニル（例えば、−ＣＨ＝ＣＨ−）、アルキニル（例えば、−Ｃ≡Ｃ−）、またはシクロアルキル部分を意味する。]
[0135] 「ハロアルキル」という用語は、少なくとも１個の水素原子がハロで置き換えられているアルキル基を意味する。いくつかの実施形態において、アルキル基上の複数の水素原子（２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６個などの水素原子）は、複数のハロゲン（例えば、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６個などのハロゲン原子）で置き換えられていてもよい。これらの実施形態において、水素原子は、各々同じハロゲン（例えば、フルオロ）で置き換えられていてもよく、または水素原子は、異なるハロゲン（例えば、フルオロおよびクロロ）の組合せで置き換えられていてもよい。「ハロアルキル」にはまた、全ての水素がハロで置き換えられたアルキル部分が含まれる（例えば、ペルハロアルキル、例えば、トリフルオロメチルなどのペルフルオロアルキル）。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。]
[0136] 「アラルキル」という用語は、アルキル水素原子がアリール基で置き換えられているアルキル部分を意味する。アルキル部分の炭素の１つは、別の部分へのアラルキル基の結合点としての役割をする。アラルキルには、アルキル部分上の複数の水素原子がアリール基によって置き換えられている基が含まれる。任意の環原子または鎖原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。「アラルキル」の非限定的例には、ベンジル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、ベンズヒドリル（ジフェニルメチル）、およびトリチル（トリフェニルメチル）基が含まれる。]
[0137] 「ヘテロアラルキル」という用語は、アルキル水素原子がヘテロアリール基によって置き換えられているアルキル部分を意味する。アルキル部分の炭素の１つは、別の部分へのアラルキル基の結合点としての役割をする。ヘテロアラルキルには、アルキル部分上の複数の水素原子がヘテロアリール基によって置き換えられた基が含まれる。任意の環原子または鎖原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。ヘテロアラルキルには、例えば、２−ピリジルエチルを含むことができる。]
[0138] 「アルケニル」という用語は、２〜２０個の炭素原子を含有し、かつ１つまたは複数の二重結合を有する直鎖状または分岐状の炭化水素鎖を意味する。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。アルケニル基には、例えば、アリル、１−ブテニル、２−ヘキセニルおよび３−オクテニル基を含むことができる。二重結合炭素の１つは、場合によりアルケニル置換基の結合点でよい。「アルキニル」という用語は、２〜２０個の炭素原子を含有し、かつ１つまたは複数の三重結合を有する直鎖状または分岐状の炭化水素鎖を意味する。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。アルキニル基には、例えば、エチニル、プロパルギル、および３−ヘキシニルを含むことができる。三重結合炭素の１つは、場合によりアルキニル置換基の結合点でよい。]
[0139] 「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基を意味する。「メルカプト」という用語は、ＳＨ基を意味する。「チオアルコキシ」という用語は、−Ｓ−アルキル基を意味する。「アリールオキシ」および「ヘテロアリールオキシ」という用語は、各々、−Ｏ−アリール基および−Ｏ−ヘテロアリール基を意味する。「チオアリールオキシ」および「チオヘテロアリールオキシ」という用語は、各々、−Ｓ−アリール基および−Ｓ−ヘテロアリール基を意味する。]
[0140] 「アラルコキシ」および「ヘテロアラルコキシ」という用語は、各々、−Ｏ−アラルキル基および−Ｏ−ヘテロアラルキル基を意味する。「チオアラルコキシ」および「チオヘテロアラルコキシ」という用語は、各々、−Ｓ−アラルキル基および−Ｓ−ヘテロアラルキル基を意味する。「シクロアルコキシ」という用語は、−Ｏ−シクロアルキル基を意味する。「シクロアルケニルオキシ」および「ヘテロシクロアルケニルオキシ」という用語は、各々、−Ｏ−シクロアルケニル基および−Ｏ−ヘテロシクロアルケニル基を意味する。「ヘテロシクリルオキシ」という用語は、−Ｏ−ヘテロシクリル基を意味する。「チオシクロアルコキシ」という用語は、−Ｓ−シクロアルキル基を意味する。「チオシクロアルケニルオキシ」および「チオヘテロシクロアルケニルオキシ」という用語は、各々、−Ｓ−シクロアルケニル基および−Ｓ−ヘテロシクロアルケニル基を意味する。「チオヘテロシクリルオキシ」という用語は、−Ｓ−ヘテロシクリル基を意味する。]
[0141] 「ヘテロシクリル」という用語は、単環式の場合は１〜４個のヘテロ原子、二環式の場合は１〜８個のヘテロ原子、または三環式の場合は１〜１０個のヘテロ原子を有する飽和単環式、二環式、三環式または他の多環式環系を意味し、前記ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（ならびにそのモノおよびジオキシド、例えば、Ｎ→Ｏ−、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２）から選択される。したがって、ヘテロシクリル環は、炭素原子と、単環式、二環式、または三環式である場合、各々、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１〜４個、１〜８個、または１〜１０個のヘテロ原子とを含む。環ヘテロ原子または環炭素は、別の部分へのヘテロシクリル置換基の結合点である。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。ヘテロシクリル基は、縮合環を含有することができる。縮合環は、共通の炭素または窒素原子を共有する環である。ヘテロシクリル基には、例えば、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル（ピペリジノ）、ピペラジニル、モルホリニル（モルホリノ）、ピロリニル、およびピロリジニルを含むことができる。]
[0142] 「シクロアルケニル」という用語は、部分不飽和単環式、二環式、三環式、または他の多環式炭化水素基を意味する。環炭素（例えば、飽和または不飽和の）は、シクロアルケニル置換基の結合点である。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。シクロアルケニル基は、縮合環を含有することができる。縮合環は、共通の炭素または窒素原子を共有する環である。シクロアルケニル部分には、例えば、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、またはノルボルネニルを含むことができる。]
[0143] 「ヘテロシクロアルケニル」という用語は、単環式である場合、１〜４個のヘテロ原子、二環式である場合、１〜８個のヘテロ原子、または三環式である場合、１〜１０個のヘテロ原子を有する部分不飽和単環式、二環式、三環式、または他の多環式炭化水素基を意味し、前記ヘテロ原子は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（ならびにそのモノおよびジオキシド、例えば、Ｎ→Ｏ−、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２）から選択される（例えば、炭素原子、および単環式、二環式、または三環式である場合、各々、１〜４個、１〜８個、または１〜１０個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子）。環炭素（例えば、飽和もしくは不飽和の）またはヘテロ原子は、ヘテロシクロアルケニル置換基の結合点である。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。ヘテロシクロアルケニル基は、縮合環を含有することができる。縮合環は、共通の炭素または窒素原子を共有する環である。ヘテロシクロアルケニル基には、例えば、テトラヒドロピリジル、ジヒドロピラニル、４，５−ジヒドロオキサゾリル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、１，２，５，６−テトラヒドロ−ピリミジニル、および５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，３］オキサジニルを含むことができる。]
[0144] 「アリール」という用語は、完全不飽和芳香族単環式、二環式、または三環式の炭化水素環系を意味し、ここで任意の環原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。アリール基は、縮合環を含有することができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。アリール部分には、例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニル、およびピレニルを含むことができる。]
[0145] 「ヘテロアリール」という用語は、単環式である場合、１〜４個のヘテロ原子、二環式である場合、１〜８個のヘテロ原子、または三環式である場合、１〜１０個のヘテロ原子を有する完全不飽和芳香族単環式、二環式、三環式、または他の多環式炭化水素基を意味し、前記ヘテロ原子は、独立に、Ｏ、Ｎ、またはＳ（ならびにそのモノおよびジオキシド、例えば、Ｎ→Ｏ−、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２）から選択される（例えば、炭素原子、および単環式、二環式、または三環式である場合、各々、１〜４個、１〜８個、または１〜１０個のＮ、Ｏ、またはＳのヘテロ原子）。任意の原子は、例えば、１個または複数の置換基で置換されていてもよい。ヘテロアリール基は、縮合環を含有することができる。縮合環は、共通の炭素原子を共有する環である。ヘテロアリール基には、例えば、ピリジル、チエニル、フリル（フラニル）、イミダゾリル、インドリル、イソキノリル、キノリルおよびピロリルを含むことができる。]
[0146] 記述語Ｃ（Ｏ）は、酸素原子に二重結合している炭素原子を意味する。]
[0147] 「置換基」という用語は、例えば、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルケニル、アリール、またはヘテロアリール基上で、その基の任意の原子において「置換されている」基を意味する。一態様において、基上の置換基（複数可）（例えば、Ｒｄ）は、独立に、その置換基について説明した許容される原子または原子の群の任意の単一のもの、または２つ以上の任意の組合せである。別の態様において、置換基は、それ自体が上記の置換基の任意の１つで置換されていてもよい。]
[0148] 一般に、特定の可変部分についての定義が、水素および非水素（ハロ、アルキル、アリールなど）の可能性の両方を含むとき、「水素以外の置換基（複数可）」という用語は、その特定の可変部分についての非水素の可能性を集合的に意味する。]
[0149] 「１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル」（および同種のもの）などの記述語は、代替物として非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキルと１〜２個のＲａで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルとの両方を含むことを意図する。修飾語「置換されていてもよい」または「置換されている」がないアルキルなどの置換基（基）の接頭辞の使用は、特定の置換基が非置換であることを意味すると理解される。しかし、修飾語「置換されていてもよい」または「置換されている」がない「ハロアルキル」の使用はまた、少なくとも１個の水素原子がハロで置き換えられているアルキル基を意味すると理解される。]
[0150] いくつかの実施形態において、化合物は、ＨＤＬ生成およびコレステロール流出に関与する遺伝子（例えば、ＡＢＣＡ１）についてアゴニスト活性、ならびにトリグリセリド合成に関与する遺伝子（例えば、ＳＲＥＢＰ−１ｃ）についてアンタゴニスト活性を有する。]
[0151] １つまたは複数の本発明の実施形態の詳細は、下記の説明に記載されている。本発明の他の特徴および利点は、明細書および特許請求の範囲から明らかであろう。]
[0152] 本発明は、一般にベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連する方法に関する。]
[0153] ベンズイミダゾールをベースとするＬＸＲモジュレーターは、一般式（Ｉ）を有し、]
[0154] 式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｗ、Ｗ１、Ｗ２、Ａ、Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｇ、Ｒｈ、Ｒｍ、Ｒｎ、およびｎは、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0155] 解説を簡単にするために、本明細書（特許請求の範囲を含めて）で、基が「本明細書においていずれかで定義した通りである」（または同様のもの）と定義されている場合、その特定の基についての定義には、最初に生じ最も広い一般的な定義、および本明細書のいずれかで説明した任意の部分的な特定の定義が含まれることが理解される。]
[0156] 可変部分Ｒ１
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、
（１−ｉ）水素、または
（１−ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ４またはＣ１〜Ｃ３）ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲａで置換されていてもよい）、または
（１−ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０（例えば、Ｃ３〜Ｃ８もしくはＣ３〜Ｃ６）シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０（例えば、Ｃ３〜Ｃ８もしくはＣ３〜Ｃ６）シクロアルケニル、３〜１０個（例えば、３〜８個または３〜６個）の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個（例えば、３〜８個または３〜６個）の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１（例えば、Ｃ７〜Ｃ１０）アラルキル、もしくは６〜１１個（例えば、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）、または
（１−ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０（例えば、フェニル）アリールもしくは５〜１０個（例えば、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0157] いくつかの実施形態において、Ｒ１は、
（１−ｉ）水素、または
（１−ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ４）ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲａで置換されていてもよい）、または
（１−ｉｖ’）Ｃ３〜Ｃ１０（例えば、Ｃ３〜Ｃ８またはＣ３〜Ｃ６）シクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１１（例えば、Ｃ７〜Ｃ１０）アラルキル、もしくは６〜１１個（例えば、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）、または
（１−ｖ）Ｃ６〜Ｃ６（例えば、フェニル）アリールもしくは５〜１０個（例えば、５〜６個）の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個（例えば、１〜５個、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0158] いくつかの実施形態において、Ｒ１は、（１−ｉ）、（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の１つでよい。特定の実施形態において、Ｒ１は、水素でよい。他の実施形態において、Ｒ１は、水素以外の置換基でよい。]
[0159] いくつかの実施形態において、Ｒ１は、（１−ｉ）、（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の２つでよい。特定の実施形態において、Ｒ１は、水素、ならびに（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の１つでよい。他の実施形態において、Ｒ１は、（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の２つでよく、例えば、Ｒ１は、（１−ｉｉ）および（１−ｉｖ’）でよい。]
[0160] いくつかの実施形態において、Ｒ１は、（１−ｉ）、（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の３つでよい。特定の実施形態において、Ｒ１は、水素、ならびに（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の２つでよく、例えば、Ｒ１は、（１−ｉｉ）および（１−ｉｖ’）でよい。他の実施形態において、Ｒ１は、（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）の任意の３つ、例えば、（１−ｉｉ）、（１−ｉｖ’）、および（１−ｖ）でよい。]
[0161] 実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ５またはＣ１〜Ｃ３）アルキルでよい。例えば、Ｒ１は、メチル（ＣＨ３）、エチル（ＣＨ２ＣＨ３）、プロピル（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）、イソプロピル（ＣＨ（ＣＨ３）２）、または２−メチルプロピル（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）でよい。別の例として、Ｒ１は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３でよい。さらなる例として、Ｒ１は、分岐したＣ３〜Ｃ６アルキルでよい。]
[0162] 実施形態において、Ｒ１は、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ４、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ペルハロアルキル）でよい。例えば、Ｒ１は、ＣＦ３またはＣＨＦ２でよい。]
[0163] 実施形態において、Ｒ１は、Ｃ３〜Ｃ６（例えば、Ｃ３〜Ｃ５）シクロアルキルでよい。例えば、Ｒ１は、シクロプロピルでよい。]
[0164] 実施形態において、Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１（例えば、Ｃ７〜Ｃ１０）アラルキルでよい。例えば、Ｒ１は、ベンジルまたは２−フェニルエチルでよく、それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃ（例えば、Ｒｃは、ハロ、例えば、フルオロでよい）で置換されていてもよい。]
[0165] 実施形態において、Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい６〜１０個の原子を含むヘテロアラルキルでよい。特定の実施形態において、アルキル部分は、Ｃ１〜Ｃ２アルキレンでよく、ヘテロアリール部分は、チエニル、フリル、ピロリル、またはピリジニルでよく、それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい。]
[0166] 実施形態において、Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０アリールでよい。例えば、Ｒ１は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよいフェニルでよい。]
[0167] 実施形態において、Ｒ１は、５〜１０個（例えば、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールでよく、それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよい。例えば、Ｒ１は、チエニル、フリル、ピロリル、またはピリジニルでよく、それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよい。]
[0168] いくつかの実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ１（および場合によりＲ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６の１つまたは複数）は、水素以外の置換基でよい。]
[0169] 可変部分Ｒ２
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個（例えば、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０（例えば、フェニル）アリールでよい。]
[0170] いくつかの実施形態において、Ｒ２がアリールであり、Ｒｅで置換されているとき、各Ｒｅは、互いに独立に、ハロ（例えば、クロロ）、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル（例えば、１〜５個のフッ素が存在することができる）、またはＣ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）、ＣＮ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ（例えば、ＮＨ２、モノアルキルアミノ、またはジアルキルアミノ）、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルコキシでよい。]
[0171] 特定の実施形態において、Ｒ２がＲｅで置換されているとき、各Ｒｅは、互いに独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、例えば、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ハロ（例えば、クロロ）、またはＣＮでよい。]
[0172] 特定の実施形態において、Ｒ２がＲｅで置換されているとき、各Ｒｅは、互いに独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、例えば、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0173] 特定の実施形態において、Ｒ２がＲｅで置換されているとき、各Ｒｅは、互いに独立に、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0174] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜４個（例えば、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。]
[0175] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１個もしくは２個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。]
[0176] 特定の実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１個または２個（例えば、１個）のＲｅ（例えば、ハロ、例えば、クロロ）で置換されていてもよい、フェニルでよい。他の実施形態において、Ｒ２は、１個のＲ７で置換されているフェニルでよい。これらの実施形態において、Ｒ２は、式（Ａ）を有することができ、Ｒ７（すなわち、部分−ＷＡ）は、フェニル環をベンズイミダゾール環の１位に結合している環炭素に対してオルト、メタ、またはパラ（例えば、メタ、またはパラ、例えば、メタ）である環炭素に結合することができ、Ｒｅは、存在するとき、ＷＡによって占有されていない環炭素に結合することができる。例えば、Ｒ２は、式（Ａ−１）を有することができ、Ｒ７（ＷＡ）は、フェニル環を式（Ｉ）中のベンズイミダゾール環の１位に結合している環炭素に対してメタである環炭素に結合している。]
[0177] ]
[0178] 特定の実施形態において、Ｒ２は、式（Ａ−２）または（Ａ−３）を有することができる。]
[0179] ]
[0180] 特定の実施形態において、Ｒ２が式（Ａ−２）を有するとき、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、互いに独立に、水素またはＲｅでよく、Ｒｅは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素でよく、またはＲ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅでよく、他の２つは、水素である。式（Ａ−２）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｗ、Ａ、およびＲｅの各々は、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0181] 実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素でよい。他の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素以外の置換基でよい。また他の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つもしくは２つは、Ｒｅでよく、その他（複数可）は、水素である。]
[0182] 特定の実施形態において、Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅでよく、他の２つは、水素である。実施形態において、Ｒ２２は、Ｒｅでよく、Ｒ２３およびＲ２４の各々は、水素でよい。特定の実施形態において、Ｒｅは、ハロ（例えば、クロロ）、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル（例えば、１〜５個のフッ素が存在することができる）、またはＣ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）でよい。特定の実施形態において、Ｒｅは、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0183] 特定の実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つ（または複数）（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）は、水素以外の置換基でなくてはならない。]
[0184] 特定の実施形態において、Ｒ７（ＷＡ）は、フェニル環を式（Ｉ）中のベンズイミダゾール環の１位に結合している環炭素に対してパラである環炭素に結合している上記の式（Ａ−３）を有することができる。式（Ａ−３）に関連するこれらおよび他の実施形態において、ＷおよびＡの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0185] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個（例えば、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｅで置換されていてもよい、５〜１０個（例えば、５〜６個）の原子を含むヘテロアリールでよい。]
[0186] 実施形態において、Ｒ２がヘテロアリールであり、Ｒｅで置換されているとき、各Ｒｅは、独立に、本明細書においていずれかで定義した通りでよい。例えば、各Ｒｅは、互いに独立に、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキル、例えば、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル、ハロ（例えば、クロロ）でよく、例えば、各Ｒｅは、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0187] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜４個（例えば、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｅで置換されていてもよい、５〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよい。]
[0188] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１個もしくは２個のＲｅで置換されていてもよい、５〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよい。]
[0189] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１個もしくは２個のＲｅで置換されていてもよい、５〜６個の原子を含むヘテロアリールでよい。]
[0190] いくつかの実施形態において、Ｒ２は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１個もしくは２個のＲｅで置換されていてもよい、８〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよい。]
[0191] 特定の実施形態において、Ｒ２は、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、フリル、キノリニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ベンゾ［１，３］−ジオキソリル、ベンゾ［１，２，５］−オキサジアゾリル、イソクロメニル−１−オン、３−Ｈ−イソベンゾフラニル−１−オン（例えば、ピリジル、チエニル、またはインドリル、例えば、ピリジルまたはインドリル、例えば、ピリジル）でよく、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１個もしくは２個のＲｅで置換されていてもよい。例えば、Ｒ２は、１個のＲ７で置換されているピリジルでよい。]
[0192] 可変部分Ｗ
いくつかの実施形態において、Ｗは、−Ｏ−でよい。]
[0193] いくつかの実施形態において、Ｗは、結合でよい。]
[0194] 他の実施形態において、Ｗは、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。特定の実施形態において、Ｗ１は、−Ｏ−でよい。例えば、Ｗは、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキレン）−（例えば、−ＯＣＨ２−、−ＯＣＨ２ＣＨ２−、または−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、例えば、−ＯＣＨ２−））でよい。]
[0195] いくつかの実施形態において、Ｗは、−ＮＲ８−（例えば、−ＮＨ−）でよい。]
[0196] いくつかの実施形態において、Ｗは、−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−でよい。特定の実施形態において、Ｗ１は、−ＮＲ９−であり、Ｒ９は、水素でよく、またはＷ１は、−Ｏ−でよい。特定の実施形態において、Ｗは、−（Ｃ１〜３アルキレン）ＮＨ−（例えば、−ＣＨ２ＮＨ−）でよい。特定の実施形態において、Ｗは、−（Ｃ１〜３アルキレン）Ｏ−（例えば、−ＣＨ２Ｏ−）でよい。]
[0197] また他の実施形態において、Ｗは、Ｃ２〜Ｃ４アルケニレン（例えば、−ＣＨ＝ＣＨ−）、Ｃ２〜Ｃ４アルキニレン（例えば、−Ｃ≡Ｃ−）、またはＣ１〜３アルキレン（例えば、ＣＨ２）でよい。]
[0198] 可変部分Ａ
一般に、Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１個または複数のＲｇで置換されていてもよい、芳香族または芳香族複素環系である。]
[0199] いくつかの実施形態において、Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個、例えば、１〜２個）のＲｇでさらに置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０（例えば、フェニル）アリールでよく、Ｒｇは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0200] 実施形態において、Ａがアリールであり、１個または複数のＲｇで置換されているとき、各Ｒｇは、互いに独立に、
（ｉ）ハロ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0201] 実施形態において、Ａがアリールであり、１個または複数のＲｇで置換されているとき、各Ｒｇは、互いに独立に、
（ｉ）ハロ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0202] 実施形態において、Ａがアリールであり、１個または複数のＲｇで置換されているとき、各Ｒｇは、互いに独立に、
・ハロ（例えば、クロロもしくはフルオロ）、または
・ Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルコキシ、または
・シアノ、または
・ Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0203] いくつかの実施形態において、Ａは、（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個、例えば、１〜２個）のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよい。]
[0204] いくつかの実施形態において、Ａは、（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜４個（例えば、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい、フェニルでよい。]
[0205] これらの実施形態において、Ｒ９は、フェニル環をＷに結合している環炭素に対してオルト、メタ、またはパラ（例えば、メタまたはパラ）である環炭素に結合することができる。]
[0206] 特定の実施形態において、Ａは、式（Ｂ−１）を有することができ、]
[0207] 式中、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他ならびにＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである。式（Ｂ−１）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｒ９およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0208] 実施形態において、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９でよく、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇでよい。]
[0209] 特定の実施形態において、ＲＡ３は、Ｒ９でよい。例えば、ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。別の例として、ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つ（例えば、ＲＡ５）は、Ｒｇ（例えば、ハロ）でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の他の２つは、水素でよい。]
[0210] 特定の実施形態において、ＲＡ４は、Ｒ９でよい。例えば、ＲＡ４は、Ｒ９でよく、ＲＡ３は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。別の例として、ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒｇ（例えば、ハロ）でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の他の２つは、水素でよい。]
[0211] 特定の実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つ（または複数）（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）は、水素以外の置換基でなくてはならない。]
[0212] いくつかの実施形態において、Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい、５〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよく、Ｒｇは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0213] いくつかの実施形態において、Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい、５〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよい。]
[0214] 特定の実施形態において、Ａは、（ｉ）１個のＲ９で置換されており、（ｉｉ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい、ピロリル、ピリジル、ピリジル−Ｎ−オキシド、ピラゾリル、ピリミジニル、チエニル、フリル、キノリニル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、インドリル、ベンゾ［１，３］−ジオキソリル、ベンゾ［１，２，５］−オキサジアゾリル、イソクロメニル−１−オン、３−Ｈ−イソベンゾフラニル−１−オン（例えば、ピリジル、チエニル、またはインドリル、例えば、ピリジル）でよい。]
[0215] 特定の実施形態において、Ａは、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル、チエニル、フリル、キノリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、またはイソオキサゾリルでよく、それらの各々は、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい。]
[0216] 特定の実施形態において、Ａは、ピリジル、ピリミジニル、チエニル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、またはイソオキサゾリルでよく、それらの各々は、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい。]
[0217] 特定の実施形態において、Ａは、ピリジルでよく、Ｗは、ピリジイル環の２位または３位に結合している。例えば、Ａは、ピリジルでよく、Ｗは、ピリジル環の２位の結合しており、Ｒ９は、ピリジル環の４位または６位に結合している。このような環は、１個、２個または３個のＲｇ（例えば、ハロ、例えば、クロロ、またはＮＲｇＲｈ、例えば、ＮＨ２）でさらに置換されていてもよい。]
[0218] 可変部分Ｒ９
Ｒ９は、
（９−ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（９−ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（９−ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（９−ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（９−ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（９−ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５でよい。]
[0219] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、
・ （９−ｉ’）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、または
・ （９−ｉｉ）、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、もしくは（９−ｖｉ）でよい。]
[0220] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、（９−ｉ）、（９−ｉ’）、（９−ｉｉ）、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の１つでよい。特定の実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０）でよい。他の実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。]
[0221] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、（９−ｉ）、（９−ｉ’）、（９−ｉｉ）、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の２つでよい。特定の実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０）および（９−ｉｉ）、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の１つでよい。例えば、Ｒ９は、
・ −Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０）、および
・ −Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。]
[0222] 他の実施形態において、Ｒ９は、（９−ｉｉ）、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の２つでよい。]
[0223] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、（９−ｉ）、（９−ｉ’）、（９−ｉｉ）、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の３つでよい。]
[0224] 特定の実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、および−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。]
[0225] 特定の実施形態において、Ｒ９は、
・ −Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０）、および
・ −Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、および
・ （９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の１つでよい。]
[0226] 他の実施形態において、Ｒ９は、（９−ｉｉｉ）、（９−ｉｖ）、（９−ｖ）、または（９−ｖｉ）の任意の３つでよい。]
[0227] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０（式中、ｎは２である））でよい。実施形態において、Ｗ２は、結合でよく、Ｒ９は、スルフィニルまたはスルホニル基の硫黄（Ｓ）原子によって可変部分Ａに結合している。]
[0228] いくつかの実施形態において、Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよい、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ５またはＣ２〜Ｃ６）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ５またはＣ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0229] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、１〜２個（例えば、１個）のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ１０（例えば、Ｃ１〜Ｃ５またはＣ２〜Ｃ８）アルキルでよい。]
[0230] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、非置換分岐状または枝分かれしていないＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ５、Ｃ２〜Ｃ６、またはＣ３〜Ｃ６）アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、メチル（ＣＨ３）でよい。別の例として、Ｒ１０は、エチル（ＣＨ２ＣＨ３）またはプロピル（ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３）でよい。さらなる例として、Ｒ１０は、イソプロピル（ＣＨ（ＣＨ３）２）または２−メチルプロピル（ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２）でよい。]
[0231] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、１個のＲａで置換されている分岐状または枝分かれしていないＣ２〜Ｃ６（例えば、Ｃ３〜Ｃ６またはＣ３〜Ｃ５）アルキルでよい。実施形態において、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシまたはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（それらの各々は、各々、ＲｃおよびＲｄで置換されていてもよい）、ＮＲｍＲｎ、ハロ、または１〜５個のＲｃで置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロシクリルでよい。例えば、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、またはＮＲｍＲｎ（例えば、ヒドロキシル）でよい。特定の実施形態において、Ｒａ（例えば、ヒドロキシル）は、アルキル基の第二級もしくは第三級炭素原子、またはアルキル基の第一級炭素に結合することができる。実施形態において、Ｒ１０は、ヒドロキシル置換Ｃ３〜Ｃ６（例えば、Ｃ３〜Ｃ５）アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、３−ヒドロキシルプロピル（ＨＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）または３−ヒドロキシ−３−メチルブチル（ＨＯＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ２）でよい。他の実施形態において、Ｒ１０は、アミノ基（ＮＨ２）または第二級もしくは第三級アミノ基で置換されているＣ３〜Ｃ６（例えば、Ｃ３〜Ｃ５）アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、３−アミノプロピル（ＮＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２）でよい。]
[0232] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ５またはＣ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0233] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、１〜３個（例えば、１〜２個、または１個）のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、シクロプロピルでよい。]
[0234] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよいＣ７〜Ｃ１１アラルキル（例えば、ベンジル）でよい。]
[0235] 特定の実施形態において、Ｒ１０は、１〜２個のＲｄで置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０アリールでよい。]
[0236] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１１Ｒ１２（式中、ｎは２である））でよい。実施形態において、Ｗ２は、結合でよく、すなわち、Ｒ９は、スルフィンアミドまたはスルホンアミド基の硫黄（Ｓ）原子によって可変部分Ａに結合している。]
[0237] 特定の実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２の１つまたは両方は、水素でよい。特定の実施形態において、Ｒ９は、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２でよい。他の実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２の１つは、水素でよく、Ｒ１１およびＲ１２のその他は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲａで置換されていてもよい）（例えば、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシもしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（それらの各々は、各々、ＲｃおよびＲｄで置換されていてもよい）、ＮＲｍＲｎ、もしくは１〜５個のＲｃで置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロシクリルでよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0238] 特定の実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は各々、互いに独立に、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0239] 特定の実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は各々、互いに独立に、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲａで置換されていてもよい）（例えば、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルコキシもしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ（それらの各々は、各々、ＲｃおよびＲｄで置換されていてもよい）、ＮＲｍＲｎ、もしくは１〜５個のＲｃで置換されていてもよい３〜８個の原子を含むヘテロシクリルでよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0240] 特定の実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個（例えば、３〜８個、もしくは３〜６個）の原子を含むヘテロシクリル、または３〜１０個（例えば、３〜１０個、３〜８個、もしくは３〜６個）の原子（それらの各々は、１〜５個（１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）を含むヘテロシクロアルケニルを形成することができる。いくつかの実施形態において、ヘテロシクリルは、１つまたは複数のさらなる環ヘテロ原子（例えば、Ｎ、Ｏ、またはＳ）をさらに含むことができる。]
[0241] 特定の実施形態において、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、１〜５個（１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい３〜１０個（例えば、３〜８個、３〜６個、または５〜６個）の原子を含むヘテロシクリルを形成することができる。例えば、Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリニル、ピペリジル、ピロリジニル、またはピペラジニル環を形成することができ、それらの各々は、１〜５個（１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい。]
[0242] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。いくつかの実施形態において、Ｗ２は、１〜３個のＲｆで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキレン、または結合でよい。特定の実施形態において、Ｗ２は、Ｃ１〜Ｃ６アルキレンでよい。例えば、Ｗ２は、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２などのＣ１〜Ｃ３アルキレンでよい。他の実施形態において、Ｗ２は、結合でよい。]
[0243] いくつかの実施形態において、Ｒ１３は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１１アラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0244] 特定の実施形態において、Ｒ１３は、水素でよい。他の実施形態において、Ｒ１３は、水素以外の置換基でよい。]
[0245] 特定の実施形態において、Ｒ１３は、（ｉｉ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキル以外、例えば、非置換Ｃ１〜Ｃ６アルキル以外（例えば、Ｃ２、Ｃ１〜Ｃ３またはＣ１〜Ｃ４アルキル以外）でよい。]
[0246] 例えば、Ｒ１３は、水素および
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１１アラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
の１つもしくは両方でよい。]
[0247] 別の例として、
Ｒ１３は、
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１１アラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
の１つもしくは両方でよい。]
[0248] 特定の実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つ（または複数）（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）は、水素以外の置換基でなければならない。]
[0249] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２でよい。]
[0250] 実施形態は、例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２および／または−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３に関連して上記に記載した特徴の任意の１つまたは複数を含むことができる。]
[0251] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、−Ｗ２−ＣＮ（例えば、ＣＮ）でよい。]
[0252] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルでよく、それらの各々は、（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ（ｂ）１個もしくは２個からのＲａでさらに置換されていてもよい（例えば、Ｒａは、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルでよい）。]
[0253] 特定の実施形態において、Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、またはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）でよい。]
[0254] 特定の実施形態において、Ｒ９は、下記の式：−Ｃ（Ｒ９１）（Ｒ９２）（Ｒｈ）を有することができ、Ｒ９１およびＲ９２の各々は、独立に、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルまたはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキルであり、それらの各々は、１個もしくは２個からのＲａ（例えば、Ｒａは、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキルでよい）、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、または１〜１０個のＲｄで置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０アリールでさらに置換されていてもよく、Ｒｈは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0255] いくつかの実施形態において、Ｒ９は、−ＮＲ１４Ｒ１５でよく、Ｒ１４およびＲ１５の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキル（例えば、水素）であり、Ｒ１４およびＲ１５のその他は、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）でよい。]
[0256] 実施形態において、ｎ、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒｈ、Ｒａ、およびＲｄの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。実施形態において、Ｒ１３は、水素以外でよい。]
[0257] 可変部分Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５
いくつかの実施形態において、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）でよい。]
[0258] 特定の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（例えば、ペルハロアルキル、例えば、ペルフルオロアルキル）（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）でよい。]
[0259] 特定の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、水素またはハロ（例えば、フルオロ）でよい。]
[0260] 特定の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素でよい。]
[0261] 特定の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素以外の置換基でよい。]
[0262] 特定の実施形態において、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１つまたは２つは、水素でよく、その他は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ペルハロアルキル、例えば、ペルフルオロアルキル）（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）でよい。]
[0263] いくつかの実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５（ならびに場合によりＲ１および／またはＲ６）の１つまたは複数は、水素以外の置換基でよい。]
[0264] 可変部分Ｒ６
いくつかの実施形態において、Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｅで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノでよい。]
[0265] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0266] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、クロロまたはブロモ（例えば、クロロ）、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0267] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0268] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、クロロまたはブロモ（例えば、クロロ）、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0269] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、ハロ（例えば、クロロ）またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0270] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、クロロまたはブロモ（例えば、クロロ）またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0271] 特定の実施形態において、Ｒ６は、クロロ、シアノ、ＣＨ３、ＣＦ３、またはＳＯ２ＣＨ３でよい。特定の実施形態において、Ｒ６は、クロロ、ＣＨ３、またはＣＦ３でよい。特定の実施形態において、Ｒ６は、クロロまたはＣＦ３でよい。]
[0272] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素でよい。]
[0273] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0274] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、クロロまたはブロモ（例えば、クロロ）、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0275] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0276] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、クロロまたはブロモ（例えば、クロロ）、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0277] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、ハロ（例えば、クロロ）、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0278] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、水素、クロロまたはブロモ（例えば、クロロ）、またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルでよい。]
[0279] 特定の実施形態において、Ｒ６は、水素、クロロ、シアノ、ＣＨ３、またはＣＦ３でよい。特定の実施形態において、Ｒ６は、水素、クロロ、ＣＨ３、またはＣＦ３でよい。特定の実施形態において、Ｒ６は、水素、クロロ、またはＣＦ３でよい。]
[0280] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ペルフルオロアルキル、例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0281] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0282] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）アルキル（例えば、ＣＨ３）でよい。]
[0283] いくつかの実施形態において、Ｒ６は、シアノでよい。]
[0284] いくつかの実施形態において、Ｒ９が−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２であるとき、Ｒ６は、水素または水素およびＲ６について上記で説明した許容される非水素置換基の任意の１つまたは複数でよい。]
[0285] いくつかの実施形態において、Ｒ９が−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０または−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２以外であるとき、Ｒ６は、水素以外でよい。]
[0286] いくつかの実施形態において、（ｉ）Ｒ２が、１個のＷＡおよび０個のＲｅで置換されている（例えば、メタ位においてＷＡでのみ一置換されている）フェニルであり、（ｉｉ）Ｗが、結合であり、（ｉｉｉ）Ａが、１個のＲ９および０個のＲｇで置換されている（例えば、メタ位においてＲ９のみで一置換されている）フェニルであり、（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、（ｖ）Ｒ１３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル（例えば、ＣＨ２ＣＨ３）であるとき、Ｒ６（および場合によりＲ１、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の１つまたは複数）は、水素以外の置換基でよい。]
[0287] 化合物のサブセットには、
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個（例えば、１〜２個）のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよく、
Ａが、（ａ）１個からのＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールでよいものが含まれる。これらの実施形態において、Ｒ７、Ｒ９、Ｒｅ、およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0288] 特定の実施形態において、
Ｒ２は、（ａ）１個のＲ７（すなわち、ＷＡ）で置換されており、かつ（ｂ）１個からのＲｅで置換されていてもよい、フェニルでよく、
Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルでよい。これらの実施形態において、Ｒ７、Ｒ９、Ｒｅ、およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0289] 例えば、Ｒ２は、式（Ｃ−１）を有することができる。]
[0290] ]
[0291] いくつかの実施形態において、
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、独立に、水素またはＲｅであり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇであり、
Ｗは、本明細書においていずれかで定義した通りでよい。]
[0292] いくつかの実施形態において、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである。]
[0293] 実施形態は、下記の特徴の１つまたは複数を含むことができる。]
[0294] Ｗは、−Ｏ−、結合、−ＯＣＨ２−、または−ＮＨ−（例えば、−Ｏ−、結合、または−ＯＣＨ２−）でよい。]
[0295] Ｒｅ、Ｒ９、およびＲｇは、独立に、本明細書においていずれかで定義した通りでよい。]
[0296] Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素でよく、またはＲ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素以外の置換基でよく、またはＲ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つもしくは２つは、Ｒｅでよく、その他（複数可）は、水素でよい。]
[0297] Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅでよく、他の２つは、水素でよい。例えば、Ｒ２２は、Ｒｅでよく、Ｒ２３およびＲ２４の各々は、水素でよい。実施形態において、Ｒｅは、ハロ（例えば、クロロ）、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（例えば、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル（例えば、１〜５個のフッ素が存在することができる）、またはＣ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキル）でよい。特定の実施形態において、Ｒｅは、ハロ（例えば、クロロ）でよい。]
[0298] ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９でよく、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇでよい。]
[0299] ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよく、またはＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つ（例えば、ＲＡ５）は、Ｒｇ（例えば、ハロ、例えば、フルオロ）でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の他の２つは、水素でよい。]
[0300] ＲＡ４は、Ｒ９でよく、ＲＡ３は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒｇ（例えば、ハロ）でよく、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の他の２つは、水素でよい。]
[0301] Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよく、ｎは２であり、Ｗ２およびＲ１０の各々は、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。例えば、Ｗ２は、結合でよい。別の例として、Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。実施形態において、Ｒ１０は、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはイソプロピルでよい。]
[0302] 例示として、ＲＡ３は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよい。ｎは、２でよい。Ｗ２は、結合でよい。Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ３アルキル（例えば、ＣＨ３）でよい。Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルでよい（例えば、Ｒａは、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ３アルコキシでよい）。ＲＡ２、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ５は、Ｒｇでよく、ＲＡ２、ＲＡ４、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0303] Ｒ９は、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。Ｗ２およびＲ１０の各々は、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。例えば、Ｗ２は、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレンでよい。別の例として、Ｒ１３は、水素でよい。]
[0304] 例示として、ＲＡ４は、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。Ｗ２は、結合またはＣ１〜Ｃ６アルキレン（例えば、ＣＨ２）でよい。Ｒ１３は、水素でよい。ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0305] 他の実施形態は、本明細書に記載されている１つまたは複数の他の特徴を含み、上記で説明した特徴と組み合わせて存在することができる。]
[0306] 別の例として、Ｒ２は、式（Ｃ−２）を有することができる。]
[0307] ]
[0308] いくつかの実施形態において、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである。]
[0309] いくつかの実施形態において、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである。]
[0310] 式（Ｃ−２）に関連するこれらおよび他の実施形態において、Ｒ９およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0311] 実施形態は、例えば、下記の特徴の１つもしくは複数（および／または本明細書においていずれかに記載されている任意の１つもしくは複数の他の特徴）を含むことができる。]
[0312] Ｗは、−Ｏ−でよい。Ｗは、結合でよい。Ｗは、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよく、実施形態において、Ｗ１は、−Ｏ−でよく、Ｗは、例えば、−ＯＣＨ２−でよい。Ｗは、結合または−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。]
[0313] 特定の実施形態において、ＲＡ３は、Ｒ９でよく、ＲＡ４は、水素でよい。例えば、ＲＡ３がＲ９であるとき、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０でよい。Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよい。Ｒ１０は、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルでよい。例えば、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。別の例として、Ｒ１０は、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルでよい。実施形態において、Ｒａは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎでよい。別の例として、Ｒ１０は、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）でよい。さらなる例として、Ｒ１０は、ＣＦ３である。実施形態において、Ｗ２は、結合でよく、ｎは、２でよく、Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ５アルキル（例えば、ＣＨ３、ＣＨ３ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＣＨ、例えば、ＣＨ３）でよい。ＲＡ５は、水素またはＲｇ（例えば、Ｒｇ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、水素でよい。ＲＡ５は、Ｒｇ（例えば、ハロ、例えば、フルオロ）でよく、ＲＡ２およびＲＡ６の各々は、水素でよい。]
[0314] いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩ）を有することができ、]
[0315] 式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、（一般的、部分的、または特異的に）本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0316] いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＩＩ）を有することができ、]
[0317] 式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ６の各々は、独立に、（一般的、部分的、または特異的に）本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0318] いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＩＶ）を有することができ、]
[0319] 式中、Ｒ１およびＲ２の各々は、独立に、（一般的、部分的、または特異的に）本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0320] いくつかの実施形態において、化合物は、式（Ｖ）を有することができ、]
[0321] 式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒｅ、Ｗ、およびＡの各々は、独立に、（一般的、部分的、または特異的に）本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0322] いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＶＩ）を有することができ、]
[0323] 式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｗ、およびＡの各々は、独立に、（一般的、部分的、または特異的に）本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0324] いくつかの実施形態において、化合物は、式（ＶＩＩ）を有することができ、]
[0325] 式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、ＲＡ６、Ｗ、およびＡの各々は、独立に、（一般的、部分的、または特異的に）本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0326] 実施形態において、式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、および（ＶＩＩ）の化合物には、下記の特徴の任意の１つまたは複数を含めることができる。]
[0327] Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３もしくはＣ１〜Ｃ２）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３もしくはＣ１〜Ｃ２）ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０（例えば、フェニル）もしくは５〜１０個（例えば、５〜６個の原子）を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１１（例えば、Ｃ７〜Ｃ１０）アラルキル、もしくは６〜１１個（例えば、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）でよい。]
[0328] Ｒ１は、水素でよい。]
[0329] Ｒ１は、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３もしくはＣ１〜Ｃ２）アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３もしくはＣ１〜Ｃ２）ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）１〜５個のＲｄで置換されていてもよいＣ６〜Ｃ１０（例えば、フェニル）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｃ７〜Ｃ１１（例えば、Ｃ７〜Ｃ１０）アラルキル（それらの各々は、１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい）でよい。]
[0330] Ｒ１は、
（ｉｉｉ）１〜５個のＲｄで置換されていてもよい５〜１０個（例えば、５〜６個の原子）を含むヘテロアリール、または
（ｉｖ）１〜５個（例えば、１〜４個、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｃで置換されていてもよい６〜１１個（例えば、６〜１０個）の原子を含むヘテロアラルキルでよい。]
[0331] Ｒ１は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、またはシクロプロピル、ＣＦ３、１〜５個のＲｄで置換されていてもよいフェニル、または１〜５個のＲｃで置換されていてもよいベンジルでよい。]
[0332] Ｒ２は、本明細書においていずれかで定義した通りである式（Ａ）、（Ａ−１）、（Ａ−２）、（Ａ−３）、または（Ｃ−１）を有することができる。]
[0333] Ｗは、−Ｏ−でよい。]
[0334] Ｗは、結合でよい。]
[0335] Ｗは、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−でよい。特定の実施形態において、Ｗ１は、−Ｏ−でよい。例えば、Ｗは、−Ｏ（Ｃ１〜３アルキレン）−（例えば、−ＯＣＨ２−）でよい。]
[0336] Ｗは、−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−でよい。特定の実施形態において、Ｗ１は、−ＮＲ８−であり、Ｒ８は、水素でよく、またはＷ１は、−Ｏ−でよい。特定の実施形態において、Ｗは、−（Ｃ１〜３アルキレン）ＮＨ−（例えば、−ＣＨ２ＮＨ−）でよい。特定の実施形態において、Ｗは、−（Ｃ１〜３アルキレン）Ｏ−（例えば、−ＣＨ２Ｏ−）でよい。]
[0337] Ｗは、−ＮＲ８−、（例えば、−ＮＨ−）でよい。]
[0338] いくつかの実施形態において、Ａは、（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜４個（例えば、１〜３個、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい、フェニルでよく、Ｒｇは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0339] Ａは、式（Ｂ−１）を有することができる。実施形態において、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇであり、Ｒ９およびＲｇは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0340] Ａは、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜３個（例えば、１〜２個、１個）のＲｇで置換されていてもよい、５〜１０個の原子を含むヘテロアリールでよく、Ｒｇは、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0341] Ｒｅ、Ｒ９、およびＲｇの各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい。]
[0342] Ｒ９は、
・ −Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２（例えば、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０）、および／または
・ −Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３でよい。]
[0343] Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３の各々は、独立に、本明細書においていずれかで定義されている通りでよい（例えば、式（Ｃ−１）と関連して定義されている通り）。]
[0344] Ｗ２、ｎ、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６は、式（Ｃ−１）と関連して定義されている通りでよい。]
[0345] Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素でよい。]
[0346] Ｒ６は、
（ｉ）ハロ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）シアノでよい。]
[0347] Ｒ６は、ハロ（例えば、クロロ）またはＣ１〜Ｃ６（例えば、Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキル（例えば、ＣＦ３）でよい。]
[0348] Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６（例えば、Ｒ１および／またはＲ６）の１つまたは複数（例えば、１つ、２つ、または３つ）は、水素以外の置換基でよい。]
[0349] いくつかの実施形態において、下記の定義の一式を適用することができ、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１２アラルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｃで置換されていてもよい）であり、
Ｒ２は、（ａ）１個のＷＡで置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよいフェニルであり、
Ｗは、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または結合であり、
Ａは、式（Ｂ−１）を有し、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇであり、
Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素であり、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノである。]
[0350] 実施形態は、本明細書においていずれかに記載されている特徴の任意の１つまたは複数を含むことができる。]
[0351] いくつかの化学成分の実際の電子構造は、１つのみのカノニカル形（すなわちルイス構造）によって適当に表すことができないことが理解される。理論に束縛されるものではないが、実際の構造は代わりに、共鳴形態もしくは共鳴構造として集合的に公知である２つ以上のカノニカル形のいくつかの複合型または加重平均でよい。共鳴構造は別個の化学成分ではなく、紙上でのみ存在する。それらは、特定の化学成分についての結合および非結合電子の配置または「局在化」においてのみ互いに異なる。１つの共鳴構造が他よりも非常に複合型に貢献することは可能であり得る。したがって、本発明の実施形態の文字および図画による記載は、当技術分野が何を特定の種についての優勢な共鳴形態として認識するかに関して行われる。]

权利要求:

請求項1
式（Ｉ）を有する化合物［式中、Ｒ１は、（ｉ）水素、または（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜１０個のＲｂで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲｃで置換されていてもよい）、または（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個のＲｄで置換されていてもよい）であり、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、Ｒ７は、ＷＡであり、Ｗは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ８−、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、もしくはＣ２〜６アルキニレン、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり、Ｗ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ８−であり、Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、Ａは、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｇでさらに置換されていてもよく、Ｒ９は、（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、または（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり、Ｗ２は、出現するごとに独立に、結合、１〜３個のＲｆで置換されていてもよいＣ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−ＮＲ８（Ｃ１〜６アルキレン）−であり、ｎは、出現するごとに独立に、１もしくは２であり、Ｒ１０は、（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立に、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または（ｖｉ）３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）であり、またはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルを形成し、それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよく、Ｒ１３は、（ｉ）水素、（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、Ｒ１４およびＲ１５の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ１４およびＲ１５のその他は、（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、または（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、（ｉ）水素、または（ｉｉ）ハロ、または（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）であり、Ｒ６は、（ｉ）水素、または（ｉｉ）ハロ、または（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノであり、Ｒａは、出現するごとに独立に、（ｉ）ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）であり、Ｒｂは、出現するごとに独立に、（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、Ｒｃは、出現するごとに独立に、（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）であり、Ｒｄは、出現するごとに独立に、（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）であり、Ｒｅは、出現するごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、もしくはシアノであり、またはＲｇは、出現するごとに独立に、（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルであり、Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、ＲｍおよびＲｎの各々は、出現するごとに独立に、水素、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである］、またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩、ただし、（ｉ）Ｒ２が、メタ位においてＷＡで一置換されているフェニルであり、かつ（ｉｉ）Ｗが、結合であり、かつ（ｉｉｉ）Ａが、メタ位においてＲ９で一置換されているフェニルであり、かつ（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、かつ（ｖ）Ｒ１３が、ＣＨ２ＣＨ３であるとき、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つは、水素以外の置換基でなくてはならない。
請求項2
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
請求項3
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
請求項4
Ｒ２が、式（Ａ−２）を有し、式中、（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項３に記載の化合物。
請求項5
Ｒ２が、式（Ａ−３）を有する、請求項３に記載の化合物。
請求項6
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
請求項7
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項8
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項9
Ａが、式（Ｂ−１）を有し、式中、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項10
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
請求項11
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項１０に記載の化合物。
請求項12
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜２個のＲａで置換されていてもよい）、または１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
請求項13
Ｒ１０が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
請求項14
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
請求項15
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個からのＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、１に記載の化合物。
請求項16
Ｒ２が、式（Ｃ−１）を有し、式中、（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである、請求項１５に記載の化合物。
請求項17
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１６に記載の化合物。
請求項18
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つが、Ｒｅであり、他の２つが、水素である、請求項１６に記載の化合物。
請求項19
Ｒ２２が、Ｒｅであり、Ｒ２３およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１８に記載の化合物。
請求項20
Ｒ２２が、ハロである、請求項１９に記載の化合物。
請求項21
Ｒ２２が、クロロである、請求項２０に記載の化合物。
請求項22
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１６から２１のいずれか一項に記載の化合物。
請求項23
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１６から２２のいずれか一項に記載の化合物。
請求項24
ＲＡ３およびＲＡ４の１つが、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他が、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、独立に、水素またはＲｇである、請求項１６から２３のいずれか一項に記載の化合物。
請求項25
ＲＡ３が、Ｒ９であり、ＲＡ４が、水素である、請求項２４に記載の化合物。
請求項26
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項２４または請求項２５に記載の化合物。
請求項27
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項２６に記載の化合物。
請求項28
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
請求項29
Ｒ１０が、ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
請求項30
Ｒ１が、ＣＨ３ＣＨ２である、請求項２８に記載の化合物。
請求項31
Ｒ１が、ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項２８に記載の化合物。
請求項32
Ｒ１０が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
請求項33
Ｒａが、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎである、請求項３２に記載の化合物。
請求項34
Ｒ１０が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
請求項35
Ｒ１０が、シクロプロピルである、請求項３４に記載の化合物。
請求項36
Ｒ１０が、ＣＦ３である、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
請求項37
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項38
ＲＡ５が、Ｒｇであり、ＲＡ２およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項39
ＲＡ５が、ハロである、請求項３８に記載の化合物。
請求項40
Ｒ２が、式（Ｃ−２）を有し、式中、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１５に記載の化合物。
請求項41
Ｗが、−Ｏ−である、請求項４０に記載の化合物。
請求項42
ＲＡ３が、Ｒ９であり、ＲＡ４が、水素である、請求項４０または請求項４１に記載の化合物。
請求項43
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、Ｗ２が、結合であり、ｎが、２であり、Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項４０から４２のいずれか一項に記載の化合物。
請求項44
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素であり、またはＲＡ５が、Ｒｇであり、ＲＡ２およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項４０から４３のいずれか一項に記載の化合物。
請求項45
Ｒ１が、水素である、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項46
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項47
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項４６に記載の化合物。
請求項48
Ｒ１が、分岐したＣ３〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
請求項49
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項50
Ｒ１が、ＣＦ３またはＣＨＦ２である、請求項４９に記載の化合物。
請求項51
Ｒ１が、１〜５個のＲｄで置換されていてもよいフェニルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項52
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいベンジルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項53
Ｒ１が、１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項54
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々が、水素である、請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物。
請求項55
Ｒ６が、（ｉｉ）ハロ、または（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項56
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項57
Ｒ６が、ＣＦ３である、請求項５６に記載の化合物。
請求項58
Ｒ６が、ハロである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
請求項59
Ｒ１が、（ｉ）水素、または（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１２アラルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｃで置換されていてもよい）であり、Ｒ２が、（ａ）１個のＷＡで置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、Ｗが、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または結合であり、Ａは、式（Ｂ−１）を有し、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇであり、Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素であり、Ｒ６は、（ｉｉ）ハロ、または（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または（ｉｖ）シアノである、請求項１に記載の化合物。
請求項60
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；２−メチル−１−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−４−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−２−オール；２−メチル−１−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−［（２−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；２−メチル−１−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−［（４−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；２−イソプロピル−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソプロピル−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソプロピル−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソプロピル−｛３−［５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソプロピル−｛３−［５−フルオロ−３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソプロピル−｛３−［５−クロロ−３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−エチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソプロピル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−イソブチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−フェニル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−シクロプロピル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（４−フルオロベンジル）−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−（ジフルオロメチル）−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（３−ヨード−プロパン−１−スルホニル）−フェノキシ］−フェニル｝−２−メチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；３−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−アミン；１−｛３−［３−（シクロプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−２−メチル−１−（３−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［２−ブロモ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛３−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−２−メチル−１−（３−｛３−［（３−メチルブチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−（２−クロロ−５−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−エチル−１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−エチル−１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−エチル−１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−エチル−１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；４−｛４−［２−エチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝−２−（メチルスルホニル）ベンゾニトリル；１−｛２−メチル−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−（２−メチル−４−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−｛２−メチル−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−（２−メチル−４−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；２−メチル−１−｛２−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；１−｛２−クロロ−４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；および２−メチル−１−（３−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
請求項61
請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
請求項62
肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患または障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項63
アテローム性動脈硬化症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項64
心血管疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項65
前記心血管疾患が、急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項６４に記載の方法。
請求項66
前記心血管疾患が、冠動脈疾患である、請求項６４に記載の方法。
請求項67
症候群Ｘを予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項68
肥満症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項69
異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１つまたは複数の脂質障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項70
アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項71
Ｉ型またはＩＩ型糖尿病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項72
炎症性疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項73
前記炎症性疾患が、関節リウマチである、請求項７２に記載の方法。
請求項74
結合組織病を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項75
式（Ｉ）の化合物が、軟骨分解を阻害し、軟骨再生を誘発する、請求項７４に記載の方法。
請求項76
式（Ｉ）の化合物が、アグリカナーゼ活性を阻害する、請求項７５に記載の方法。
請求項77
式（Ｉ）の化合物が、骨関節病変における炎症誘発性サイトカインの合成を阻害する、請求項７５に記載の方法。
請求項78
前記結合組織病が、骨関節炎または腱炎である、請求項７４に記載の方法。
請求項79
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項７４に記載の方法。
請求項80
皮膚の老化を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
請求項81
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８０に記載の方法。
請求項82
式（Ｉ）の化合物が局所的に投与される、請求項８０に記載の方法。
請求項83
前記皮膚の老化が、加齢による老化、光による老化、ステロイドが誘発する皮膚菲薄化、またはこれらの組合せに由来する、請求項８０に記載の方法。